SUSTENAN – 275 ML

Mecanismo de acción y farmacocinética Propionato de testosterona

La testosterona se absorbe en el tracto digestivo, a través de la piel y la mucosa oral. Sin embargo, sufre un extenso metabolismo hepático de primer paso cuando se administra por vía oral y, por lo tanto, generalmente se administra por vía intramuscular, subcutánea o transdérmica. Además, se ha modificado la molécula básica de testosterona para obtener derivados activos por vía oral y prolongar la duración del efecto. La alquilación de la posición 17a produce derivados que se metabolizan más lentamente en el hígado y, por este motivo, pueden administrarse por vía oral. La esterificación del grupo 17 a hidroxilo aumenta la liposolubilidad y conduce a una absorción sistémica más lenta si se administra por inyección intramuscular. La tasa de absorción de los ésteres está relacionada con el tamaño del grupo éster. Los ésteres de testosterona se hidrolizan a testosterona después de la absorción. La testosterona se une aproximadamente en un 80% a la globulina transportadora de hormonas sexuales. Los derivados 19-nostestosterona y los derivados 17-metilados se caracterizan por una unión reducida a esta globulina. La vida media de eliminación plasmática de la testosterona varía de 10 a 100 min. Se metaboliza principalmente en el hígado a través de una oxidación en el grupo 17-OH con la formación de androstenediona, que luego se metaboliza a androstenolona, ​​débilmente androgénica, y etiocolanolona, ​​inactiva, que se excretan en la orina principalmente como glucuronoconjugados y sulfatos.

Aproximadamente el 6% se excreta inalterado por las heces después de someterse a recirculación enterohepática. La testosterona se transforma en el derivado de dihidrotestosterona más activo en algunos órganos diana por el efecto de la 5 a-reductasa. Los derivados de la 19-nortestosterona son menos sensibles a esta enzima. Pequeñas cantidades de testosterona se aromatizan en el cuerpo, lo que lleva a la formación de derivados estrogénicos en el cuerpo. Los derivados con un anillo A saturado, como la mesterolona, ​​aromatizan menos estrógeno.